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新化合物有望实现双效抗疟

2021-03-19 02:11:26 来源:健康报
  (记者胡德荣)中国科学院上海巴斯德研究所江陆斌课题组与华东理工大学李剑课题组合作,新近发现治疗疟疾的新型药物靶点,相关研究论文日前发表在《细胞发现》和《药物化学杂志》上。

  由于缺乏有效的疫苗,目前疟疾最主要的治疗方案仍是以青蒿素为主的联合用药疗法。然而,越来越多的抗药性疟原虫株相继出现,包括青蒿素在内的所有一线抗疟药都已经在恶性疟原虫内产生了临床耐药性。而且,包括青蒿素在内,现有各类抗疟药主要针对疟原虫在红细胞内的无性繁殖时期有效,当前并无有效的、可针对疟原虫其他生长时期(如肝期和有性繁殖时期)的药物。

  江陆斌研究员组建了以“疟原虫表观遗传学”为主要研究方向的科研团队,通过建立的高通量药物筛选平台并结合表观遗传抑制剂化合库,成功筛选到一个具有我国自主知识产权的多时期小分子抗疟候选药物奎斯诺(JL01),疟原虫体内一个组蛋白去乙酰化酶PfHDAC1是JL01的药物靶点。目前,JL01治疗疟疾项目已顺利进入临床前研究。

  在上述工作基础上,江陆斌课题组与李剑团队合作,针对JL01的抗疟活性和安全性进行了系统的化合物结构优化,共合成300多个系列的小分子化合物。经药效学研究及安全性实验综合评估,最终获得3个抗疟活性和安全性兼具的原研化合物(11、8、JX21108)。新近发表的研究论文展示了新型抗疟先导化合物对恶性疟原虫红内期、肝期以及有性繁殖的配子体时期都具有非常有效的杀虫活性。尤其需要指出的是,这3个先导化合物对各类抗药性的恶性疟原虫临床虫株都具有很好的杀灭效果。

  该系列研究成果不仅为疟疾防治提供了潜在候选药物,也为抗疟药物的开发提供了新的靶点和思路。专家认为,更重要的是,由于该系列化合物具有多时期杀疟活性的特点,有望首次实现疟疾治疗和阻断传播的综合功效。

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