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益母草碱获准进入临床试验

有望开发出全新的降血脂药物
2018-07-19 01:17:20 来源:健康报

  (记者孙国根)在国家“十一五”“十二五”和“十三五”重大新药创制的连续资助下,复旦大学特聘讲座教授朱依谆科研团队研究发现,从中药益母草中提取并化学合成的单体——益母草碱(又名SCM-198)除对血管保护和脑中风治疗有显效外,通过3种高血脂动物模型等进一步研究发现,其对高脂血症有明显的降脂作用。


  据悉,该成果已刊登在最新一期的国际权威杂志《药理和治疗》上,并于近日作为国家重大新药创制获得国家药品监督管理局签发的药物临床试验批件,且I、II、III期临床试验一次性获批。

  据朱依谆介绍,为获得降脂有效化合物,科研团队首先从《中国药典》里记载的中药开展筛选研究,并最终把目光集中到益母草、丹参、川芎、红景天等几味中药上,经无数次药效论证,最终发现并确认传统中药益母草极具研发价值。

  益母草有改善血液循环、活血祛瘀的功效,是传统的妇科用药。但长期以来,由于提取益母草中的有效复合物成本高、工作量大,其单体有效成分的科学价值一直未被系统完整地发掘出来。后来,朱依谆从益母草具有改善血液循环这一独特功效得到启发,率领研究团队运用先进技术,探索出全新的合成路线和放大工艺。经5年多不懈努力,研究团队在2007年终于从益母草中成功提取到有效的单体化合物——益母草碱,并证实其对治疗脑中风和降脂有明显疗效,目前该研究已完成益母草碱中试工艺优化,纯度已达99%以上,为后续研究提供了充分的可持续发展药源。

  为进一步证实益母草碱的降脂作用,科研团队开始试验研究,首先发现益母草碱独特的降脂机理是通过一个新受体(NOX-4)来实现的,而该受体是通过炎症改善来降脂。为精确验证益母草碱的降脂作用和抗动脉粥样硬化活性,他们建立了3种高血脂动物模型,即高脂喂养的基因敲除的高脂血症小鼠(一种最重要的研究高脂疗效的动物模型)、新西兰高脂血症大白兔及高脂血症恒河猴,试图为抗动脉粥样硬化新药研发提供新论据。结果发现在脂代谢方面,每公斤基因敲除鼠服用20毫克益母草碱,可有效降低高脂血症小鼠总胆固醇,甘油三酯以及低密度脂蛋白。在新西兰大白兔降脂试验方面也取得了可喜结果,给其服用不同剂量的益母草碱,均可有效降低其甘油三酯和总胆固醇。给每公斤高脂血症恒河猴服用益母草碱10毫克,可有效降低血清总胆固醇,给药150天,降脂最大幅度达24.05%;给药178天后血清总胆固醇降低6.42%,在该剂量下,益母草碱对血清中的低密度脂蛋白 (一种坏胆固醇)也有一定降低作用,在给药60天后最大降幅达13.16%,给药178天后略有反弹。同时,在该剂量下,未发现代表动物体内高毒性的AST(谷草转氨酶)和ALT(谷丙转氨酶)有明显升高。动脉血管正常,未见明显改变。此试验也证实益母草碱无毒性。

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